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Dissertation zugänglich unter
URN: urn:nbn:de:bsz:291-scidok-11302
URL: http://scidok.sulb.uni-saarland.de/volltexte/2007/1130/


Arzneistoffentwicklung : Screening-Methoden zur Evaluierung pharmakokinetischer und pharmakodynamischer Parameter

Drug development : screening methods for the evaluation of pharmacokinetic and pharmacodynamic properties of compounds

Scherer, Christiane Beatrice Anna

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SWD-Schlagwörter: Bioverfügbarkeit , Arzneimittel , Prostatakrebs , Brustkrebs , Herzinsuffizienz , In vitro , In vivo
Freie Schlagwörter (Deutsch): präklinische Screenings , perorale Bioverfügbarkeit , 5alfa-Reduktase , CYP11B2 (Aldosteronsynthase) , 17beta-Hydroxysteroiddehydrogenase 1
Freie Schlagwörter (Englisch): preclinical screenings , peroral bioavailability , 5alfa-Reductase , CYP11B2 (aldosterone synthase) , 17beta-Hydroxysteroiddehydrogenase 1
MSC - Klassifikation: 92-xx
Institut: Fachrichtung 8.2 - Pharmazie
Fakultät: Fakultät 8 - Naturwissenschaftlich-Technische Fakultät III
DDC-Sachgruppe: Naturwissenschaften
Dokumentart: Dissertation
Hauptberichter: Hartmann, Rolf W. (Prof. Dr.)
Sprache: Deutsch
Tag der mündlichen Prüfung: 07.05.2007
Erstellungsjahr: 2006
Publikationsdatum: 22.05.2007
Kurzfassung auf Deutsch: Das Thema der Dissertation war die Arzneistoffentwicklung und zwar im Bereich von präklinischen Screenings, v.a. zur Untersuchung der peroralen Bioverfügbarkeit. Dazu wurden verschiedene in vitro- und in vivo-Modelle etabliert bzw. angewendet. In vitro wurde hauptsächlich das Caco-2 Modell eingesetzt, erste in vivo-Studien erfolgten anhand von Ratten. Die Forschungsgebiete, in denen die Screenings durchgeführt wurden waren 5alfa-Reduktase, CYP11B2 (Aldosteronsynthase) und 17beta-Hydroxysteroiddehydrogenase 1. Deren Ziel war die Entwicklung von Therapeutika für Benigne Prostatahyperplasie bzw. Prostatakarzinom, Herzinsuffizienz bzw. Myokardfibrose, oder estrogenabhängige Erkrankungen wie z.B. Mammakarzinome oder Endometriose.
In allen Gebieten konnten verschiedene, viel versprechende Verbindungen gefunden werden, die nach weiterer Optimierung potentielle Kandidaten für klinische Studien sein könnten.
Kurzfassung auf Englisch: The topic of the PhD-thesis was preclinical drug development focussed on peroral bioavailability. Therefore different in vitro- and in vivo- models were established or used during the work. The main in vitro- model were Caco-2 cells, first in vivo-screenings were performed in the rat model. The different research fields, in which the screenings were applied, were 5alfa-Reductase, CYP11B2 (aldosterone synthase), 17beta-Hydroxysteroiddehydrogenase 1. The aim of the studies was to develop drugs for the therapy of benign prostatic hyperplasia or prostate carcinoma, heart failure or myocardial fibrosis, or estrogen-dependant diseases as mamma carcinoma or endometriosis.
After further optimisations, different potential candidates for clinical trials will probably be found in all of the research fields.
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